Re: [問題] 藥理No.1
※ 引述《henang (爆爆爆)》之銘言：
: ※ 引述《chcl (耶穌 最好的朋友)》之銘言：
: p.3最下面的圖
: 老師上課有講到說
: 不同旋光性藥物混合
: Affinity會在兩個異構物單獨作用中間
: 但是對Alpha receptor很明顯就沒這種差別
: 有點怪...
: 因為怎麼想似乎都應該是要在中間
: 那為什麼Alpha receptor會沒有這種現象呢?
[胡亂解釋]: 以下純屬假設...:P
也許S(-)對於R(+)有co-stimulator的作用，也就是有traffic的功能
R(+)affinity較高，但也許不容易到receptor附近，
S(-)比較容易到Alpha Receptor附近，但是affinity不若R(+)
所以兩個在一起的時候效果反而最好，
因為S(-)可以幫忙把R(+)抓到receptor附近。
這個關係好比手和鑰匙和鎖
徒手開鎖不好開，雖然手可以對準孔
鑰匙雖然好開，但是要自己剛好對到孔也不容易
最好就是同時有手和鑰匙，可以用手抓著鑰匙去開鎖，又快又準。
(此種機制可見於membrane上的glycolipid(手)與Growth factor(鑰匙)
和Growth factor receptor(鎖)之間的關係)
而在beta receptor因為S(-)的affinity遠高於R(+)，
即使有traffic的功能也沒什麼用 (靠自己還比較行)
: p.12的圖
: 這個我上課就搞不懂
: 高中不是學過
: pKa越小酸性越強
: pKa越大鹼性越強?
: 那為什麼pKa=3.3的藥還算是鹼性的?
因為他把鹼當作是一種酸 BH+
Ka就是BH+這種酸的平衡常數 BH+ <=> B + H+
Ka = [B][H+]/[BH+]
一路推導下來自然可以得到 pKa = pH + log [BH+]/[B]
(以上共筆寫得很清楚，所以是廢話，真抱歉....以下進入正題...:P)
為什麼pKa=3卻是一種鹼呢？
pKa=3意思是當pH=3時
[BH+]=[B] => 還原成以前高中化學的式子 B應該寫成 BOH比較不會誤解
所以就是... [B(H2O)+] = [BOH] => [B+] = [BOH]
=> pKb = pOH + log [BOH]/[B+] => pKb = 11
-11
=> BOH <=> OH- + B+ Kb= 10
1 X X
2 -11
=> 當有1M的BOH溶液時 => X = 10
=> pOH= -logX= 5.5 => pH = 8.5 (鹼性)
: 接著問
: P.15最下面兩行結論 有沒有寫相反阿？
沒有...
: 老師上課PPT上面寫到
: 酸性藥物pKa越小 在胃中部分解離
: pKa越大 在胃中不解離
: 而不解離的HA形式才能進入循環
: 所以應該是pKa越大 在酸性環境中吸收越好
: 鹼性剛好相反
: 我是想錯還是....??
應該要代入p.13上面那個圖就可以理解了
拿 pKa= 8 和 pKa= 5 做比較
pKa=5 的藥物 ( 假設[HA]=10 )
在 pH=7 的 blood flow 中：
7= 5 + log (X)/10 => X = 1000 1000 part in 1010 ionized (99%)
在 pH=4 的酸性環境中：
4= 5 + log (X)/10 => X = 1 1 part in 11 ionized (9%)
跟pKa=8者比較(ionized 0.01%，見共筆p.13)，
的確，在酸性環境中，離子化程度是pKa小者比較大 9 >> 0.01
在血液中的比例(代表藥物吸收率)呢？
[A]=[A-]+[HA] (因為只要有A都要算藥物)
pKa=8者 [A] in blood/ [A] total = 11/21.001 (52.4%)
pKa=5者 [A] in blood/ [A] total = 1010/1021 (98.8%)
也是pKa小者吸收率較高
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